Medicina nu a apărut ca știință așa cum o cunoaștem astăzi. De la arta vracilor și şamanilor ce pretindeau că alungă duhurile rele, la medicina sacerdoților care practicau în umbra templelor şi până la medicina modernă este o cale lungă.
Din punct de vedere istoric, medicamentele au fost descoperite prin identificarea ingredientului activ din remediile tradiționale .
Perioada empirică, religioasă – nu ştim care farmacie este mai veche: egipteană, chineză sau mesopotamică; plantele medicinale au fost utilizate de sumerieni, cu 6000 ani i.Hr. Arheologii au descoperit peste 22000 de tabliţe de lut vechi de 4 – 5000 de ani şi, printre acestea, 33 sunt un adevarat dicţionar al plantelor medicinale aparţinând babilonienilor. Descoperirile arheologice au evidenţiat, pe zidurile şi sarcofagele egiptene, datând din anul 4000 î.Chr., imagini ale plantei numită aloe vera, foarte apreciată de egipteni, care o utilizau atât pentru virtuţile sale tămăduitoare, cât şi ca ofrandă la funerariile faraonilor. O numeau chiar „planta nemuririi”.
Perioada filosofică – de la anul 1000 î.e.n. până la 900 e.n. este dominată de Hipocrate (părintele medicinei), de medicul farmacist Claudius Galenus şi de Dioscoride (părintele fitoterapiei);
Perioada experimentală este dominată de alchimişti arabi. Aceştia au folosit aparate de distilat, au realizat ape aromatice, au izolat alcoolul etilic, anumite aldehide, au separat zahărul din trestia de zahăr, au efectuat sublimări. Prima farmacie publică apare în 754 la Bagdad, iar prima farmacopee din lume a fost „Thesaurus Aramatariorum”, apărută la Milano, în 1512;
Perioada ştiinţifică aduce izolarea cafeinei, iodului, bromului, magneziului, morfinei, stricninei, emetinei, chininei, piperidinei, codeinei, cocainei, papaverinei. Samuel Hahnemann introduce homeopatia. Louis Pasteur pune bazele enzimologiei şi bacteriologiei, creând vaccinul antirabic. Pierre şi Marie Curie deschid calea utilizării radiumului.
Industria farmaceutică a debutat în Germania şi apoi în Elveţia, la sfârşitul secolului al XIX-lea; ea s-a născut din industria chimică şi în particular din cea a coloranţilor. Astfel, fabrica de produse chimice (coloranţi) Bayer, din Germania, inaugura în 1897 prepararea de medicamente industriale furnizate sub formă de „specialităţi”, adică medicamente cu nume precis şi în ambalaj propriu, ca acidul acetilsalicilic, comercializat în anul 1899 sub numele marcat de „Aspirine”. În Elveţia, au dobândit renume trei mari fabrici de medicamente: Ciba (1850), E. Sandoz (1886) şi Hoffman-La Roche (1896). În SUA, primele mari fabrici de medicamente devin: Pfizer & Co (1849), A. P. Sharp şi L. Dohme (1860) şi Medicamenta Vera-Park Davis & Co. (1862).